8-brom-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-chinazolin-2-ilmetil)-3

Pentru a analiza linagliptinul existent și intermediarul său cheie 8-bromo-7-(2-butinil)-3,7-dihidro-3-metil-1-[(4-metil -2-chinazolinil)metil)-1H-purină- Metoda de sinteză a 2,6-dionei (11), găsiți o cale sintetică potrivită pentru producția industrială.Metodă: rezumați diferitele căi sintetice.Rezultate și concluzii: Ruta 2.2 are un proces relativ simplu și un cost mai mic, care este mai potrivit pentru producția industrială.

8-bromo-3,7-dihidro-3-metil-1H-purin-2,6-diona este un intermediar cheie în sinteza medicamentului hipoglicemiant linagliptin.Sinteza lui 1 folosește metil uree și acid cianoacetic ca materii prime și suferă reacții în șase etape de condensare, ciclizare, nitrozare, reducere, ciclizare și brom cu un randament total de 46,3%.Structurile tuturor intermediarilor au fost confirmate prin 1HNMR.

Prezenta invenţie se referă la o metodă simplă de preparare a linagliptinului de înaltă puritate.Quinazolina, intermediarul cheie pentru prepararea într-un singur vas a linagliptin 8 bromo 7 (2 butin 1 bază) 3,7 dihidro 3 metil 1 [(4 metil 2 chinazolinil) metil] 1H Purină 2,6 dionă, intermediarul este separat de filtrare, apoi a reacţionat cu diclorhidrat de (R)3 aminopiperidină pentru a obţine o soluţie care conţine linagliptin.După ce soluția care conține linagliptin este procesată din nou, Deliraliptin produs pur.Prepararea intermediarului cheie al prezentei invenții adoptă o metodă cu o singură oală, care este convenabilă de utilizat și îmbunătățește randamentul.După ce intermediarul cheie este separat, acesta reacţionează cu diclorhidrat de (R)3 aminopiperidină, prin urmare, obţinerea de linagliptin de înaltă puritate îndeplineşte, de asemenea, cerinţele de producţie şi declarare ale companiilor farmaceutice în cea mai mare măsură.