• NEBANNER

Entecavir USP Impurity B;SIDA098045;SIDA-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP Impurity B;SIDA098045;SIDA-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Scurta descriere:


Detaliile produsului

Etichete de produs

Aplicație

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) este un inhibitor selectiv și eficient al VHB.În celulele HepG2, valoarea EC50 este de 3,75 nM.Cele mai recente medicamente anti-hepatita B și anti-SIDA de primă linie.

Efectul entecavirului

Acest produs este un analog de guanină nucleozidă, care are un efect inhibitor asupra polimerazei virusului hepatitei B (HBV).Poate fi fosforilat în trifosfat activ, iar timpul de înjumătățire al trifosfatului în celulă este de 15 ore.Prin concurență cu substratul natural al polimerazei VHB deoxiguanozin trifosfat, entecavir trifosfat poate inhiba toate cele trei activități ale polimerazei virale (reverse transcriptază): (1) inițierea polimerazei VHB;(2) ARNm pregenomic Formarea catenei negative de transcripție inversă;(3) Sinteza catenei pozitive a ADN-ului VHB.Constanta inhibitorie (Ki) a entecavir trifosfat pe ADN polimeraza VHB este de 0,0012μM.Entecavir trifosfat are un efect inhibitor slab asupra celulelor α, β, δ ADN polimerazei și mitocondriale γ ADN polimerazei, cu o valoare Ki de 18 până la 160 μM.

Parametrii

Descrie

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) este un inhibitor selectiv și eficient al HBV。În celulele HepG2, valoarea EC50 este de 3,75 nM.

Legate decategorii

cale de semnal >> Antiinfectios >> VHB Domenii de cercetare >> Infect

Ţintă

EC50: 3,75 nM (anti-HBV, celule HepG2)[2]

In vitrostudii

EC50 de la BMS-200475 la HBV este de 3,75 nM.Este încorporat în primerii proteinei HBV și apoi etapa de inițiere a transcriptazei inverse este inhibată.Activitatea antivirală a BMS-200475 este semnificativ mai mică decât a altor virusuri ARN și ADN [1].În comparație cu alți analogi de deoxiguanozină (penciclovir, ganciclovir, lobucavir și aciclovir) sau lamivudina, este mai probabil ca entecavirul să fie fosforilat la metabolitul său activ.Timpul de înjumătățire intracelular al Entecavirului este de 15 ore [2].

In vivocercetare

BMS-200475 este tratat pe cale orală zilnic cu o doză variind de la 0,02 până la 0,5 mg/kg greutate corporală timp de 1 până la 3 luni, ceea ce poate reduce în mod eficient nivelul viremiei cu virusul hepatitei marmotei (WHV) la marmotele infectate cronic [3].

Celulăexperiment

BMS 200475 este preparat în soluție salină tamponată cu fosfat (PBS) și diluat cu un mediu adecvat care conține 2% ser fetal bovin.Celulele HepG2 2.2.15 au fost însămânțate pe o placă acoperită cu colagen Biocoat cu 12 godeuri la o densitate de 5 x 105 celule per godeu și s-au păstrat într-o stare confluentă timp de 2 până la 3 zile și apoi acoperite cu 1 mL de BMS 200475 mediu .Cuantificarea VHB a fost efectuată în a 10-a zi [1].

Referințe

[1].Innaimo SF și colab.Identificarea BMS-200475 ca un inhibitor puternic și selectiv al virusului hepatitei B.Agenți antimicrobieni Chemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, şi colab.O revizuire a entecavirului în tratamentul infecției cronice cu hepatită B.Curr Med Res Opin.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Eficacitatea nucleozidei carbociclice 2’-deoxiguanozină BMS-200475 în modelul de marmotă al infecției cu virusul hepatitei B.Agenți antimicrobieni Chemother.1998 Dec;42(12):3209-18.

Proprietățile fizice și chimice ale Entecavirului

Densitate

1,8±0,1 g/cm3

Punct de fierbere

734,2ºC la 760 mmHg

Punct de topire

249-252ºC

Formulă moleculară

C12H15N5O3

Greutate moleculară

277.279

Punct de aprindere

397,9 °C

Calitate precisă

277,117493

PSA

130,05000

LogP

-0,96

Trăsături de aspect

Pulbere cristalină albă până la aproape albă/galbenă

Indicele de refracție

1.837

Conditii de depozitare

-20°C Congelator

Vama Entecavir

Cod vamal 2933990099
Prezentare generală chineză 2933990099. Alți compuși heterociclici care conțin numai heteroatomi de azot.Cota taxei pe valoarea adăugată: 17,0%.Rata reducerii impozitului: 13,0%.Condiții de reglementare: Niciuna.Tariful națiunii celei mai favorizate: 6,5%.Tarif general: 20,0%
Elemente de declarație Numele produsului, conținutul de ingredient, utilizare, clorură de hexametilen, vă rugăm să indicați aspectul, 6-caprolactamă, vă rugăm să indicați aspectul, data semnării
rezumat 2933990090. numai compuși heterociclici cu heteroatomi de azot.TVA: 17,0%.Rata reducerii impozitului: 13,0%..Tarif MFN: 6,5%.Tarif general: 20,0%

Informații suplimentare:

Qu Qiang (doctor în farmacologie clinică, Departamentul de Farmacie, Spitalul Xiangya, Universitatea Central South) și Wang Ruoguang (doctor în medicină, postdoctorat în biologie, Centrul de cercetare medicală Changsha Ruoguang) au mai scris că: în regimul de entecavir, entecavirul poate fi luat de câțiva ani sau chiar 10 ani.Mai mult de ani.Și poate fi folosit de femeile însărcinate, arătând o bună siguranță.

Judecând după aceste mecanisme farmacologice moleculare cunoscute, Entecavirul poate avea un efect antiviral cu spectru larg, nu numai eficient împotriva VHB.

De asemenea, folosim adesea Entecavir pentru a trata infecțiile respiratorii virale în clinică, iar efectul este remarcabil.

În prezent, într-o analiză retrospectivă a peste 500 de pacienți cu COVID19 din Hubei (un loc), doar o persoană a luat entecavir.Termenul de prescripție a fost la începutul lunii ianuarie, iar apoi medicamentul a fost oprit.

În timp ce sprijină personalul medical din Hubei, unii medici de bază sau grupuri cu risc ridicat, care utilizează în prezent Entecavir pentru a preveni COVID19, nu există niciun caz de infecție.Persoane suspectate care iau entecavir, nimeni nu a progresat pentru a fi diagnosticat cu COVID19.

Probleme de brevet:

Există în principal două procese, 06 proces și 89 proces.Expirarea brevetului pentru procesul 06 este prea devreme (expiră în 2023)!Deși costul procesului este scăzut, calitatea este relativ bună, iar muncitorii pot fi puternici, sfaturi personale: Pentru uzinele chimice, folosiți procesul 06 pentru a nu fi prea arogant;pentru companiile farmaceutice, nu lua o întâmplare și nu fi prea riscant.

În 2014, Chia Tai Tianqing a realizat vânzări anuale de 10 miliarde de yuani, bazându-se pe medicamente generice precum entecavir, din care entecavir a reprezentat 20%.

De când entecavirul a fost aprobat pentru import în 2005, peste 100 de companii farmaceutice autohtone au solicitat înregistrarea produsului;printre acestea, companiile de producție aprobate includ Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (prima imitație), Hainan Zhonghe Pharmaceutical și Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical, Shandong Pharmaceutical Lukang, Zhejiang Huasheng Biofarmaceutic, Changzhi Sanbao Biochimic.

Farmaceutice, Anhui Baker Biofarmaceutice, Hunan Concord Industria farmaceutică, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, etc.;mai departe de la data contractului, acest produs a intrat în rândurile soiurilor populare declarate din 2007.

Linie de produse integrată în resurse

wps_doc_0

Certificat

JIN DUN Medical areCalificare ISO și respectă standardele de producție GMP, a angajat experți interni și străini în sinteza de droguri cu experiență bogată pentru a ghida cercetarea și dezvoltarea companiei.

13
d68590fe
12
111

Avantajele personalizării medicale

AVANTAJE TEHNOLOGIE
●Hidrogenare catalitică de înaltă presiune.Reacție de hidrogenoliză la presiune înaltă.Reacție criogenică (<-78%C)
●Sinteza heterociclică aromatică
●Reacția de rearanjare
● Rezoluție chirală
●La naiba, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reacția Gignard

JIN DUN R&D

Echipamente

Laboratorul nostru are diverse echipamente experimentale și de testare, cum ar fi: RMN (Bruker 400M), HPLC, HPLC chiral, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, cromatografie, Sintetizator cu microunde, Sintetizator paralel, Calorimetru cu scanare diferențială (DSC), Microscop electronic...

Echipa R&D

Jindun Medical are un grup de personal profesionist de cercetare și dezvoltare și angajează mulți experți interni și străini în sinteza de droguri pentru a ghida cercetarea și dezvoltarea, făcând sinteza noastră mai precisă și mai eficientă.

wps_doc_3

Partajarea cazului

Am ajutat mai multe companii farmaceutice interne de top, cum ar fiHansoh, Hengrui și HEC Pharm.Aici vom arăta o parte din ele.

wps_doc_4

Cazul unu de personalizare:

Cas Nr.: 110351-94-5

wps_doc_5

Cazul de personalizare doi:

Cas Nr.: 144848-24-8

wps_doc_6

Cazul de personalizare trei:

Cas Nr.: 200636-54-0

Modul de cooperare

1.Personalizați noi intermediari sau API-uri.La fel ca mai sus pentru partajarea cazurilor, clienții au cerințe pentru intermediari sau API-uri specifice și nu pot găsi produsele necesare pe piață, apoi putem ajuta la Personalizare.

2.Optimizarea proceselor pentru produse vechi.Echipa noastră va ajuta la optimizarea și îmbunătățirea producției a căror cale de reacție este veche, costul de producție este ridicat și eficiența este scăzută.Putem furniza documentație completă pentru transferul de tehnologie și îmbunătățirea procesului, ajutăm clientul pentru o producție mai eficientă.

De la ținte de medicamente la IND, JIN DUN Medical vă oferăsoluții unice de cercetare și dezvoltare personalizate.

JIN DUN Medical insistă să creeze o echipă cu vise, să facă produse demne, meticuloase, riguroase și să devină un partener de încredere și un prieten al clienților!


  • Anterior:
  • Următorul:

  • Scrie mesajul tău aici și trimite-l nouă