Clorhidrat de 4-[4-[(5S)-5-(aminometil)-2-oxo-3-oxazolidinil]fenil]-3-morfolinonă

12. Intermediarul 4-(4-aminofenil)-3-morfolinona (1) al anticoagulantului rivaroxaban a fost preparat prin două metode: ①Bromobenzenul a fost reacţionat succesiv cu etanolamină şi clorură de cloracetil pentru a obţine 4-benzen. Morfolinona este apoi nitrată pentru a se reduce la 1, iar randamentul total este de aproximativ 32%;②Bromobenzenul este mai întâi nitrat și apoi reacționat cu etanolamină pentru a obține 2-(4-nitroanilino)etanol, care este apoi închis cu clorură de cloracetil.Reacția de reducere produce 1, iar randamentul total este de aproximativ 47%.

Rivaroxaban este un nou tip de anticoagulant care poate fi administrat direct pe cale orală.Inhibă direct activarea factorului de coagulare Xa, are un efect anticoagulant cert, nu necesită monitorizare continuă și are o siguranță ridicată.Odată cu aplicarea clinică a rivaroxaban, cererea de rivaroxaban va crește treptat.Denumirea chimică a rivaroxaban este 5-clor-N-(((5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morfolinil)fenil)-1,3-oxazolidin-5-il)metil -2-tiofencarboxamidă.În prezent, există două căi de sinteză raportate în literatură și ambele căi sunt utilizate Un intermediar 4-(4-aminofenil)-3-morfolinonă.Deși există rapoarte privind sinteza 4-(4-aminofenil)-3-morfolinonei în țară și în străinătate, există un preț relativ ridicat al materiilor prime de reacție.Înalte, dificil de cumpărat, sau cerințele operației de reacție sunt prea mari, greu de înțeles, nu sunt propice pentru protecția mediului și alte deficiențe și nu îndeplinesc cerințele producției de masă industrializate.Optimizați intermediarul cheie al rivaroxaban 4-(4-aminofenil)- Procesul de producție al 3-morfolinonei și reducerea prețului materiilor prime vor promova cu siguranță promovarea și aplicarea rivaroxabanului.Nu există niciun raport despre sinteza rivaroxaban în China.Suntem la rivaroxaban. Tehnologia și calea de sinteză intermediară cheie a 4-(4-aminofenil)-3-morfolinonei au fost studiate în mod inovator.Sunt propuși doi bromobenzen și p-nitrobromobenzen ca materii prime.Traseul procesului.Concentrați-vă pe procesul de ciclizare a inelului 3-morfolinonă.