FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identificare;Fondaparinux sodiu N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identificare;Fondaparinux sodiu N-4;
Activitatea biologică Fondaparinux
| Descrie | Fondaparinux de sodiu este un inhibitor al factorului Xa dependent de antitrombină. |
| Legate deCategorii | cale semnal >> Enzime metabolice/proteaze >> Factorul Xa Domenii de cercetare >> Boli cardiovasculare |
| Ţintă | Factorul Xa[1] |
| In vitrostudii | Fondaparinux de sodiu este primul nou anticoagulant care vizează selectiv factorul Xa.Pentru Fondaparinux, valoarea IC50 (anti-Xa UI/ml) a monocitelor activate (ac-M) este 0,59±0,05, iar particulele derivate din monocite (MMP) este 0,17±0,03 [2]. |
| In vivocercetare | Fondaparinux sodiu are un profil farmacocinetic liniar, dependent de doză, care oferă un răspuns foarte previzibil.Fondaparinux de sodiu are 100% biodisponibilitate, are un debut rapid de acțiune, are un timp de înjumătățire de 14 până la 16 ore și poate continua să reziste trombozei în 24 de ore.Medicamentul nu afectează timpul de protrombină sau timpul de tromboplastină parțială activată și nici nu afectează funcția sau agregarea trombocitelor [1]。 |
| Referințe | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinux de sodiu: un inhibitor selectiv al factorului Xa.Am J Health Syst Pharm.2001 Nov 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, și colab.Efectul inhibitor de coagulare diferențial al fondaparinuxului, enoxaparinei și heparinei nefracționate în modelele celulare de generare de trombine.Fibrinoliza coagulului sanguin.2011 iulie;22(5):369-73. |
Proprietățile chimice și fizice ale Fondaparinux
| Formulă moleculară | C31H53N3Na10O49S8 |
| Greutate moleculară | 1738,16 |
| PSA | 900,82000 |
Fondaparinux este un nou tip de medicament antitrombotic care a fost aprobat de FDA după heparină și heparină cu greutate moleculară mică pentru tratamentul și prevenirea unei varietăți de tromboze arteriovenoase.
Indicatii: Fondaparinux este utilizat pentru pacientii supusi unei interventii chirurgicale ortopedice majore la nivelul membrelor inferioare, cum ar fi fractura de sold, interventii chirurgicale majore la genunchi sau artroplastia de sold, pentru a preveni tromboembolismul venos.Este utilizat pentru tratamentul pacienților cu angină instabilă sau cu infarct miocardic fără supradenivelare a segmentului ST care urmează tratament invaziv (ICP) de urgență (<120 minute) fără indicație.Se utilizează pentru tratamentul pacienţilor cu infarct miocardic cu supradenivelare de segment ST care utilizează tromboliza sau nu primesc iniţial alte forme de terapie de reperfuzie.
1）Promovarea continuă a Glaxo pe piață îl va plasa pe poziția de bază a medicamentelor în traseul clinic ulterioar al Ministerului Sănătății, reforma prețurilor a Comisiei Naționale de Dezvoltare și Reformă și asigurările medicale ale Ministerului Asigurărilor Populare.
A、Produsul nu a intrat inca in asigurarea medicala nationala.În 2010, ajustarea asigurărilor medicale tocmai a intrat în asigurările medicale locale din 16 provincii.Vânzările sunt în stadiu inițial și vor înlocui treptat piața heparinei cu greutate moleculară mică;provincii de asigurări medicale: Shaanxi, Shanxi, Mongolia Interioară, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Beijing.
B、Indicațiile sunt în continuare în creștere.GSK are in prezent 3 indicatii in clinica.De exemplu, indicațiile pentru stenturi sunt aprobate exclusiv.Alte heparine nu sunt disponibile.Aplicarea clinică a stenturilor crește cu 30% în fiecare an.Odată cu aprobarea noilor indicații, vânzările vor crește.În teorie, toate bolile tratate cu produsele din seria heparină pot fi tratate cu acest produs.
C、Avantaj de preț, prețul minim al acestui produs pe piața din SUA este de 132 de dolari SUA fiecare, în China este de 168 de yuani, prețul intern nu va scădea.Dacă exportați, piața internațională are spațiu larg;
2) Pragul tehnic este ridicat, materia primă este sintetizată în 75 de trepte, iar brevetul a expirat de 5 ani (articol din 2014).Nu a fost aprobat de alți producători.Sinteza este extrem de dificilă.Nu se va face în mai puțin de 10 ani.Ciclul este lung, dificil și investițional.înalt.Există puțini concurenți interni, iar concurenții străini au costuri ridicate ale materiilor prime.Scopul nostru este de a reduce continuu costurile materiilor prime și de a înlocui Glaxo în producția de materii prime.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux a fost aprobat ca prima imitație în China 2018.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. are o producție anuală de 210 kg de fondaparinux sodiu intermediar avansat N3, care va fi depus în 2018.
Fondaparinux a fost dezvoltat inițial de MYLAN IRLANDA.În prezent, Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical areCalificare ISO și respectă standardele de producție GMP, a angajat experți interni și străini în sinteza de droguri cu experiență bogată pentru a ghida cercetarea și dezvoltarea companiei.
AVANTAJE TEHNOLOGIE
●Hidrogenare catalitică de înaltă presiune.Reacție de hidrogenoliză la presiune înaltă.Reacție criogenică (<-78%C)
●Sinteza heterociclică aromatică
●Reacția de rearanjare
● Rezoluție chirală
●La naiba, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reacția Gignard
Echipamente
Laboratorul nostru are diverse echipamente experimentale și de testare, cum ar fi: RMN (Bruker 400M), HPLC, HPLC chiral, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, cromatografie, Sintetizator cu microunde, Sintetizator paralel, Calorimetru cu scanare diferențială (DSC), Microscop electronic...
Echipa R&D
Jindun Medical are un grup de personal profesionist de cercetare și dezvoltare și angajează mulți experți interni și străini în sinteza de droguri pentru a ghida cercetarea și dezvoltarea, făcând sinteza noastră mai precisă și mai eficientă.
Am ajutat mai multe companii farmaceutice interne de top, cum ar fiHansoh, Hengrui și HEC Pharm.Aici vom arăta o parte din ele.
Cazul unu de personalizare:
Cas Nr.: 110351-94-5
Cazul de personalizare doi:
Cas Nr.: 144848-24-8
Cazul de personalizare trei:
Cas Nr.: 200636-54-0
1.Personalizați noi intermediari sau API-uri.La fel ca mai sus pentru partajarea cazurilor, clienții au cerințe pentru intermediari sau API-uri specifice și nu pot găsi produsele necesare pe piață, apoi putem ajuta la Personalizare.
2.Optimizarea proceselor pentru produse vechi.Echipa noastră va ajuta la optimizarea și îmbunătățirea producției a căror cale de reacție este veche, costul de producție este ridicat și eficiența este scăzută.Putem furniza documentație completă pentru transferul de tehnologie și îmbunătățirea procesului, ajutăm clientul pentru o producție mai eficientă.
De la ținte de medicamente la IND, JIN DUN Medical vă oferăsoluții unice de cercetare și dezvoltare personalizate.
JIN DUN Medical insistă să creeze o echipă cu vise, să facă produse demne, meticuloase, riguroase și să devină un partener de încredere și un prieten al clienților!
