(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-il)-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-chinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptin Linagliptin, dezvoltat de Boehringer Ingelheim, a fost aprobat de FDA pe 2 mai 2011. Este folosit pentru a combina dieta și exercițiile fizice pentru a îmbunătăți controlul nivelului de glucoză din sânge la persoanele cu diabet de tip 2.Linagliptin îmbunătățește controlul glicemiei la pacienți prin inhibarea dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4).

Incretina (Incretin) are efectul de a promova secreția de insulină de către celulele B ale insulelor pancreatice, incluzând în principal polipeptida insulinotropă dependentă de glucoză (GIP) și polipeptida asemănătoare glucagonului-1 (GLP-1).DDP-4 este o serin protează situată pe suprafața celulelor.Se leagă de proteine ​​și este prezent pe scară largă în plasmă și în diferite țesuturi din organism (cum ar fi rinichi, ficat, vilozități intestinale subțiri, celule endoteliale etc.).Linagliptin este un inhibitor selectiv de DPP-4 care inhibă activitatea enzimei prin legarea reversibilă de DPP-4, întârzie degradarea GLP-1, sporește activitatea GLP-1 și stimulează într-o manieră dependentă de glucoză Insulina secretă și reduce nivelul de glucagon din circulație, reglând astfel nivelul de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.

În comparație cu alți inhibitori ai DPP-4, principalele avantaje ale linagliptinului sunt: ​​are o siguranță renală excelentă și poate reduce eficient hemoglobina glicozilată.Linagliptinul este excretat în principal în fecale sub formă de prototip.După administrarea orală, excreția renală este de numai 5% din cantitatea administrată.Chiar dacă este administrat intravenos, doar 30,8% este excretat prin rinichi.Prin urmare, nu este nevoie ca pacienții să urmeze tratament.Verificați regulat funcția hepatică și renală și ajustarea dozei.Toți pacienții pot fixa doza în mod uniform pentru prescrierea ușoară.
Reacțiile adverse frecvente ale linagliptinului sunt infecții respiratorii, congestie nazală, dureri musculare, dureri de cap și dureri în gât.